标题

Dna构象调制聚酰胺绑定:结构性的影响f-Im-Py-Im衍生品基于5“-ACGCGT-3”

文档类型

文章

出版日期

8 - 2013

出版来源

《分子识别

卷号

26

问题数量

8

第一页

331年

最后一页

340年

出版商

著名

石头

0952 - 3499

文摘

DNA序列5-ACGCGT-3在核心的反光镜锁定1细胞循环箱,一个转录元件在启动子区域的人类Dbf4基因是高度与大量的积极的固体癌症。聚酰胺formamido-imidazole-pyrrole-imidazole-amine + (f-Im-Py-Im-Am +)可以针对的小沟5-ACGCGT-3作为反平行的堆叠二聚物和抑制转录因子显示良好的活动绑定。最近,f-Im-Py-Im-Am +衍生品,包括不同的二维定位取代基合成目标相同的结合位点,其中显示改善绑定和药理性质。在这项研究中,这种凝胶electrophoresis-ligation梯子试验是用来评估的构象影响f-Im-Py-Im-Am +目标DNA和衍生品,一个重要因素,建立polyamide-DNA复合物的分子基础和转录因子抑制。DNA的结果表明,ACGCGT网站相对较宽的小沟和b形式总体结构。绑定后f-Im-Py-Im-Am +衍生品,DNA构象改变的不同凝胶的机动性。这些DNA构象的影响至少会帮助指观察到的反光镜锁定机制1抑制这些聚酰胺的活动。因此,调节DNA转录DNA通过锁定或改变小沟几何形状影响某些转录因子的结合亲和力是一个有吸引力的聚酰胺的可能的治疗机制。取代基的一些被指控与DNA的磷酸基静电相互作用,及其电荷影响DNA凝胶流动性曾被观察到。版权(c) 2013年约翰·威利& Sons有限公司

关键字

聚酰胺;功能性侧链;充电效果;构象变化;Dna刚度;转录调节;1关键字+反光镜锁定:细胞循环箱;小沟;分子识别;目标5“-acgcgt-3”; B-dna; Sequence; Imidazole; Transcription; Nmr; Inhibition

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