标题

的合成和DNA结合特性1 - (3-aminopropyl) -imidazole-containing Triamide f-Im * PyIm:小说二氨基聚酰胺设计目标5“-ACGCGT-3”

文档类型

文章

出版日期

9-15-2012

出版来源

生物有机和药物化学字母

卷号

22

问题数量

18

第一页

5898年

最后一页

5902年

出版商

Pergamon-Elsevier科学有限公司

石头

0960 - 894 x

文摘

小说二氨基/ dicationic聚酰胺f-Im * PyIm(5),其中包含一个二维定位aminopropyl链在一个咪唑(Im *)一半是为了目标5“-ACGCGT-3”。二氨基聚酰胺的DNA结合特性,由CD,δt m, DNase我足迹,SPR,和ITC研究,相比其monoamino / monocationic对应f-ImPyIm(1)及其二氨基/ dicationic异构体f-ImPy * Im(2),已aminopropyl组连接到中央吡咯单元(Py *)。结果给了小沟绑定和选择性的证据聚酰胺5同源序列的5‘-ACGCGT-3’,和强大的亲和力(K-eq = 2.3 x 10 (7) m - 1)。然而,根据顺序:绑定亲和力不同f-ImPy * Im (2) > f-ImPyIm (1) > = f-Im * PyIm(5)确认第二个氨基可以提高亲和力,但其在聚酰胺的地位会影响亲和力。(C) 2012爱思唯尔有限公司保留所有权利。

关键字

PYRROLE-IMIDAZOLE聚酰胺,细胞循环箱、小沟、分子识别、细胞核定位,基因表达,序列识别,DISTAMYCIN-A,转录,调制

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