标题
小说二氨基咪唑和pyrrole-containing聚酰胺:合成与DNA结合的研究mono -和diamino-phenyl-ImPy * Im聚酰胺为目标5“-ACGCGT-3”
文档类型
文章
出版日期
1-15-2012
出版来源
生物有机和药物化学
卷号
20.
问题数量
2
第一页
693年
最后一页
701年
出版商
Pergamon-Elsevier科学有限公司
石头
0968 - 0896
文摘
吡咯和imidazole-containing聚酰胺广泛调查作为DNA序列选择性绑定代理有潜在使用基因控制代理。必须克服的关键挑战,实现这一目标是发展低摩尔质量的聚酰胺分子可以很容易渗入细胞,把精力集中在细胞核中。此外,分子必须有明显的水溶解度,特别结合DNA序列,高亲和力。在此基础上,采用正交定位二氨基/ dicationic聚酰胺Ph-ImPy * Im 5设计目标序列5“-ACGCGT-3”。Py *表示吡咯单元包含一个n - aminopropyl侧基。二氨基聚酰胺5的DNA结合特性测定使用的技术包括CD,δT (M), DNase我足迹,SPR和ITC研究。第二个氨基酸的影响一部分在Py * DNA结合亲和力的monoamino对应Ph-ImPylm 3评估进行DNA结合的研究3与5。结果证实了小沟绑定和选择性的聚酰胺的同源序列5“-ACGCGT-3”。二氨基/ dicationic聚酰胺5显示增强亲和力、更高的溶解度在水介质对其monoamino / monocationic对应Ph-ImPylm 3。5的结合常数,确定从SPR的研究,发现1.5 x 10 M(7)(1),这是类似于3倍的monoamino模拟3 (4.8 x 10(6)米(1))。 The affinity of 5 is now approaching that of the parent compound f-ImPyIm 1 and its diamino equivalent 4. The advantages of the design of diamino polyamide 5 over 1 and 4 are its sequence specificity and the ease of synthesis compared to the N-terminus pyrrole analog 2. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.
关键字
聚酰胺、二氨基Dicationic、基因控制ACGCGT, MCB Mlu1,细胞循环箱
建议引用
Sameer Chavda Satam、维贾伊巴拉先生指出,米娅萨维,罗伯特•Sjoholm Samuel Tzou杨Liu Konstantinos Kiakos,林石材博览会,w·大卫·威尔逊,约翰·a·哈特利李摩西。“小说二氨基咪唑和Pyrrole-Containing聚酰胺:合成与Dna结合的研究Mono -和Diamino-Phenyl-Impy * Im聚酰胺为目标5‘-Acgcgt-3’。”生物有机和药物化学20.,no. 2.00 (2012): 693-701.
