标题
合成、细胞毒性和构效洞察力的Nh -和N-methyl-3 5-bis——4-piperidones (arylidenyl)
文档类型
文章
出版日期
11 - 2013
出版来源
药物化学的研究
卷号
22
问题数量
11
第一页
5588年
最后一页
5597年
出版商
施普林格Birkhauser
石头
1054 - 2523
文摘
21 NH -和N-methyl-3 5-bis (arylidenyl) 4-piperidone姜黄素类似物,12的小说,被合成和评估他们对B16转椅的细胞毒性(小鼠黑色素瘤)和L1210小鼠淋巴瘤细胞生长在文化。这些姜黄素类似物与一个已知抗癌STAT3抑制剂3 5-bis——(4-fluorobenzyl) 4-piperidone(3),表现出非凡的细胞毒性的化合物,特别是对B16转椅细胞。二甲氧基取代的类似物4 e和f和二羟模拟4我成为最活跃的化合物用IC50值的范围0.2 - -2.3μm . 4 e, f,我是10比3细胞毒性对细胞系。分析结果表明,羟基的位置对细胞毒性是至关重要的。Amino-containing活性类似物通常低于他们的卤代和含氧类似物,和N-substitution 4-piperidone一部分增值细胞毒性的化合物。
关键字
Curcuminoids 4-piperidones,细胞毒性,Stat3、癌症、B16转椅,L1210,卵巢癌细胞荧光性质,姜黄素类似物,抗癌,3,5-bis 4-piperidones(亚芳基)抑制剂,抗肿瘤,ho - 3867,设计、代理
建议引用
格雷戈里·马修Armaan Dandavati,梅根·李,塞缪尔·Tzou Mia萨维,金伯利Brien, Vijay Satam,普拉文·c·帕蒂尔李摩西。“合成、细胞毒性和构效洞察力的Nh -和N-Methyl-3 5-Bis——(Arylidenyl) 4-piperidones。”药物化学的研究22日,没有。11 (2013):5588 - 5597。