“药物设计策略——整合化学和生物学”
文摘:药物设计和发展战略涉及的原则化学中的应用,生物化学、生理学和相关学科。几年前我们启动一个项目来设计和优化潜在的一种酶抑制剂与慢性糖尿病的发病机制,特别是眼部疾病。这些研究需要我们了解目标酶的生物化学和生理作用,并且能够隔离酶生化和药物抑制研究。我们必须开发潜在酶抑制剂的初始设计策略和方法的合成和体外测试。我们还必须应用分析化学的工具和方法来证实合成的抑制剂化合物的结构和配置,以及评估其纯度。确定抑制潜在的初始系列化合物的分离酶化验提供基本药物structure-enzyme抑制关系利用额外的药物类似物的设计更大的抑制潜力,小说动力学机制的行动和目标酶的特异性。一旦候选人铅化合物被确定从我们最初的体外酶抑制和细胞培养的研究中,我们开始在动物模型评估他们的活动。我们确定他们潜在的预防眼部疾病的糖尿病药品管理局的探索不同的路线(局部、口服,注射)和测量目标(眼)和非目标组织药物浓度(大脑)。我们也准备测试化合物的不同剂型优化药一致。使用这种综合方法,应用化学的基本原理,生物化学和生物呆呆的,我们的团队调查设计和交付的挑战可能有效的治疗方法来治疗糖尿病的眼部并发症。

传记:杰克DeRuiter出生在荷兰,密歇根州,他获得了学士学位从1976年的希望学院化学和生物学。世界杯荷兰vs厄瓜多尔走地从1976年到1978年,他参加了密歇根大学完成药物化学硕士学位,他在小说寄生虫喹诺酮药物的设计工作。从那里DeRuiter博士去了弗吉尼亚里士满的弗吉尼亚联邦大学的医学院,他在1981年获得了哲学博士学位领域的neuro-medicinal化学。博士学位研究涉及的设计和测试结构独特的肾上腺素能受体探针。DeRuiter博士在1981年接受一篇博士位置在纽约州立大学布法罗分校,他调查的设计和合成新颖的潜在抗癌症药物叫类。1983年,他加入了教师哈里森在奥本大学的药学院助理教授和研究生部的成员。他被提升为副教授,任期1988年,和1993年的全职教授。DeRuiter博士的主要责任在奥本大学课程的设计和开发,在专业和研究生课程教学和开展研究。在他30多年赤褐色DeRuiter博士一直从事研究项目,主要关注领域的药物设计方法糖尿病、癌症和小说的精神药物。他的研究小组已收到超过1000万美元的联邦研究经费,以及他和他的同事们在200年出版的同行评议的研究文章,150名专业文章和书章节和20技术手册。 Dr. DeRuiter and his students also have given more than 150 presentations at scientific meetings across the globe. Dr. DeRuiter was named Hill Crest Endowed Professor in 2019, and Alumni Professor in 2021. He also serves a medical consultant for several law firms throughout the southeast and as an educational consultant focusing on curricular design, development and integration of basic and clinical science content.